CAS: 71597-85-8; 4-Hydroxyphenylboronic Acid

该化合物是一种多用途的boronic 酸衍生物,具有4-氢氧联苯基组,在有机合成中具有反应性,特别是在形成boronic酸酯时具有高度价值.这种化合物与各种核素非常相容,有利于制造复杂的有机分子.它的纯度和稳定性使它成为研究和工业应用的可靠选择.

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CAS号106-41-2 对溴苯酚 | CAS号688-74-4 硼酸三丁酯 | CAS号269409-70-3 4-羟基苯硼酸频哪醇酯 | CAS号7294-69-1 dichloro-(4-met... | CAS号1119454-89-5 4-(2,4-dimethox... | CAS号324-94-7 4-氟-4'-羟基联苯 | CAS号52807-12-2 4-羟基氟吡洛芬 | CAS号50670-76-3 4'-羟基-4-联苯羧酸乙酯 | CAS号144382-05-8 4-phenyltellany... | CAS号42523-29-5 2,7-二羟基-9-芴酮 | CAS号51035-40-6 2-(4-羟基苯基)吡啶 | CAS号92-88-6 4,4'-二羟基联苯 | CAS号402-45-9 4-(三氟甲基)苯酚 | CAS号108-95-2 苯酚

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Hydroxyphenylboronic Acid 主要起始原料 4-Methoxyphenylboronic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Methoxyphenylboronic Acid
4-苄氧基苯硼酸置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 乙酸乙酯 作为反应溶剂,30.0~35.0 °C,300.01 Kpa 条件下,反应 5.0H,以87%的收率获得产物4-羟基苯硼酸
参考文献:一种羟基苯硼酸的制备方法
标题:一种羟基苯硼酸的制备方法
摘要:本发明公开了一种羟基苯硼酸的制备方法,属于医药中间体中硼酸合成技术领域.从溴代苯酚出发,经过b°C,三甲基硅基或苄基保护后,接着接着形成格氏试剂后与硼酸酯反应,或者与硼酸酯和正丁基锂一锅法反应,水解得到羟基苯硼酸.本发明中采用廉价易得的保护基,在硼化反应水解时容易脱除,易于实现工业化放大,已经在几十公斤规模上进行了批次生产,工艺稳定性好.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10053406-B2
优先权日:2015-10-23
标题 :Synthesis of honokiol
发明人:JARACZ STANISLAV; KOZLOWSKI MARISA; EUN LEE YOUNG; KIM SUN MIN
权利人:COLGATE PALMOLIVE CO; UNIV PENNSYLVANIA
摘要:Disclosed herein are improved methods for the synthesis of honokiol, as well as methods for the synthesis of 3,3′-di-tert-butyl-5,5′-dimethyl-[1,1′-biphenyl]-2,4′-diol, 3′,5-dimethyl-[1,1′-biphenyl]-2,4′-diol, and 2,4′-dimethoxy-3′,5-dimethyl-1,1′-biphenyl, 3,3′,5,5′-tetra-tert-butyl-[1,1′-biphenyl]-2,4′-diol, and certain tetrasubstituted bisphenols, and uses therefor.

专利号:US-12275733-B2
优先权日:2016-11-07
标 题:Substituted pyrido[3,4-b]indoles for the treatment of cartilage disorders
发明人:GRETZKE DIRK; RITZELER OLAF; HEINELT UWE; WEHNER VOLKMAR; SCHMIDT FRIEDEMANN
权利人:SANOFI SA
摘要:The present invention relates to 8-aryl-substituted and 8-heteroaryl-substituted 9H-pyrido[3,4-b]indoles of the formula (I), in which A, E, G, R1 to R6 and R10 are as defined in the claims, which stimulate chondrogenesis and cartilage matrix synthesis and can be used in the treatment of cartilage disorders and conditions in which a regeneration of damaged cartilage is desired, for example joint diseases such as osteoarthritis. The invention furthermore relates to processes for the synthesis of the compounds of the formula (I), their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

专利号:US-9346851-B2
优先权日:2008-02-22
标 题 :Chemical modification of proteins
发明人:BERNARDES GONCALO; CHALKER JUSTIN; DAVIS BENJAMIN
权利人:BERNARDES GONCALO; CHALKER JUSTIN; DAVIS BENJAMIN; RP SCHERER TECHNOLOGIES LLC
摘要:The invention relates to methods for selectively converting a cysteine residue in a peptide or protein to the dehydroalanine (Dha) residue. The method also works on selenocysteine and substituted cysteine and selenocysteine residues, resulting in the Dha residue which may be converted to any natural or unnatural amino acid residue desired without the alteration of the remainder of the peptide or protein. The invention also allows ligation of a desired peptide at any point rather than at a point where there should be a naturally occurring cysteine, thereby allowing native chemical ligation to be used in the synthesis of peptides that do not contain cysteine. The methodology allows for the synthesis of very large peptides.

专利号:WO-2011106929-A1
优先权日:2010-03-02
标题:Inhibitors of hepatitis c virus ns5b polymerase
发明人:MCCOMAS CASEY CAMERON; LIVERTON NIGEL J; HABERMANN JOERG; KOCH UWE; NARJES FRANK; LI PENG; PENG XUANJIA; SOLL RICHARD; WU HAO
权利人:MERCK SHARP & DOHME; ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO; MCCOMAS CASEY CAMERON; LIVERTON NIGEL J; HABERMANN JOERG; KOCH UWE; NARJES FRANK; LI PENG; PENG XUANJIA; SOLL RICHARD; WU HAO
摘要:Compounds of formula I that are used as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infection and for inhibiting HCV viral replication and /or viral production in a cell-based system.

专利号:US-12441733-B2
优先权日:2018-03-26
标题:Substituted 2,4-dioxotetrahydropyrimidines as intermediates in the synthesis of bruton's tyrosine kinase inhibitors
发明人:ARISTA LUCA; HEBACH CHRISTINA; HOLLINGWORTH GREGORY JOHN; HOLZER PHILIPP; IMBACH-WEESE PATRICIA; LORBER JULIEN; MACHAUER RAINER; SCHMIEDEBERG NIKO; VULPETTI ANNA; ZOLLER THOMAS
权利人:NOVARTIS AG
摘要:The invention relates to compounds of the formulae (I), (III), (IIIa), (XXIa), (XXIII), and/or (XLVI)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to intermediates in the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to use of the compounds in the treatment of disease.

专利号:US-9845282-B1
优先权日:2016-08-12
标题 :Palladium catalyzed synthesis of ester compounds
发明人:EL ALI BASSAM M; IBRAHIM MANSUR B; SULEIMAN RAMI K
权利人:UNIV KING FAHD PET & MINERALS
摘要:A catalytic process for synthesizing an ester compound, and a catalytic process for synthesizing an amide compound, wherein a solid-supported palladium catalyst is used to catalyze an alkoxycarbonylation reaction of an aryl halide to form the ester compound, or to catalyze an aminocarbonylation reaction of an aryl halide to form the amide compound. Various embodiments of each of the processes are also provided.
珠海奥博凯生物医药技术有限公司
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主要参考文献

[参考文献]: Matthew F Brown, Et Al. Potent Inhibitors Of Lpxc For The Treatment Of Gram-Negative Infections. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):914-23.
[参考文献]: Scott E Denmark, Et Al. Stereospecific Palladium-Catalyzed Cross-Coupling Of (E)- And (Z)-Alkenylsilanolates With Aryl Chlorides. J Am Chem Soc. 2006 Dec 20;128(50):15958-9.
[参考文献]: Yu Li, Et Al. Efficient Synthesis Of 2,5-Disubstituted Tetrazoles Via The Cu2O-Catalyzed Aerobic Oxidative Direct Cross-Coupling Of N-H Free Tetrazoles With Boronic Acids. Chem Commun (Camb). 2012 Mar 11;48(21):2719-21.

合成参考文献


摘要:Cheng, B.; Wang, T., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 3, 203.
摘要:Harsanyi, A.; Sandford, G., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2015) 1, 164.
摘要:González-Bello, C., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 1, 233.
摘要:Vashchenko, B. V.; Grygorenko, O. O., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2021) 3, 297.
摘要:Kashemirov, B. A.; Błażewska, K.; Justyna, K.; Lyu, J.; McKenna, C. E., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2021) 1, 411.
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