Boc-L-天冬氨酸 4-苄酯置于palladium 10% On Activated Carbon,三氟化硼乙醚,氢气体系中,用 乙醇,二氯甲烷,环己烷 作为反应溶剂,20.0 °C,344.75 Kpa 条件下,反应 5.0H,反应生成 N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸 1-叔丁酯
参考文献:光学纯 4-氟-谷氨酰胺的合成作为潜在的肿瘤代谢成像剂
标题:光学纯 4-氟-谷氨酰胺的合成作为潜在的肿瘤代谢成像剂
摘要:通过利用 Passerini 三组分反应开发了一种用于制备所有四种立体异构 4-氟-谷氨酰胺的通用合成路线.有效构建了 4-取代谷氨酰胺衍生物的骨架.随后的四步反应,以"中和"的 Tasf 氟化为重点,提供了具有高产率和优异光学纯度的所需产物.使用 18-Crown-6/khco(3) 或 K[222]/k(2)Co(3) 催化系统也成功地制备了光学纯氟 18 标记的 4-氟谷氨酰胺.使用 9L 肿瘤细胞和 Sf188(Bcl-Xl) 肿瘤细胞(一种源自胶质母细胞瘤的谷氨酰胺成瘾肿瘤)进行的初步细胞摄取和抑制研究为它们与正电子发射断层扫描 (Pet) 结合用于体内成像的潜在应用提供了强有力的证据.肿瘤,
DOI:10.1021/ja109203D