2,4-二甲基吡咯-3,5-二羧酸二乙酯置于potassium Hydroxide体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应生成2,4-二甲基-3-吡咯羧酸乙酯
参考文献:具有2个取代的亚氨基3个取代的5-亚杂芳基-1,3-噻唑烷4-1骨架的新型强效ptp1B抑制剂的设计与合成:第一部分
标题:具有2个取代的亚氨基3个取代的5-亚杂芳基-1,3-噻唑烷4-1骨架的新型强效ptp1B抑制剂的设计与合成:第一部分
摘要:本文设计并合成了一系列新的2-取代的亚氨基-3-取代的5-亚杂亚基-1,3-噻唑烷-4-酮类作为有效的双齿ptp1B抑制剂.通过光谱分析对所有新化合物进行了表征和鉴定.对ptp1B的生物学筛选测试表明,其中一些化合物对ptp1B具有正抑制活性.具有5-取代的吡咯的化合物对1,3-噻唑烷-4-One的5-位的活性比那些具有5-取代的吡啶基的化合物的活性更强.化合物14B,14H和14I显示ic 50相对于ptp1B的数值分别为8.66μm,6.83μm和6.09μm.这些活性化合物与ptp1B的对接分析显示了这些双杂环化合物与ptp1B活性位点的可能相互作用方式.还对这组化合物进行了针对癌基因cdc25B的抑制试验,以评估其选择性和可能的抗肿瘤活性.在所有可能的抑制剂(包括14G,14H,14I和15C)中,化合物14B对cdc25B的ic 50最低,为1.66μm.计算了所有化合物的一
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.05.060