4-甲氧基-2-硝基酚置于溴,溶剂黄146,Potassium Bromide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 16.0H,以89%的收率获得2-溴-4-甲氧基-6-硝基苯酚
参考文献:作为 Ido1 抑制剂的 Exiguamine A 类似物的设计,合成和生物学评价
标题:作为 Ido1 抑制剂的 Exiguamine A 类似物的设计,合成和生物学评价
摘要:通过 15 个步骤设计和合成了一系列 Exiguamine A 类似物.测试了它们对 Ido1 的抑制活性,并研究了构效关系.大多数化合物表现出有效的 Ido1 抑制活性,Ic 50值为 10-7-10-8 M.化合物21F是最有效的 Ido1 抑制剂,Ic 50值为 65.3 Nm,与阳性对照药物 Epacadostat 相当(Ic 50 = 46 Nm).此外,化合物21F对 Ido1 显示出比色氨酸 2,3-双加氧酶 (Tdo) 更高的选择性,并且在其有效浓度下没有细胞毒性,这使其有理由进一步优化和评估.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113631