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嘧啶环是药物,天然产物中最常见的杂环之一.嘧啶类杂环化合物作为合成此类药物的中间体,在医药领域有重要应用,广泛的应用于抗癌药物,抗艾滋病药物等等的研发和临床上.因此,开发及优化此类化合物的制备工艺,有着重要的意义.2-氯-5-氟嘧啶为此类结构的代表性化合物,本文简述其制备工艺.
Kovalenko, A. L.; Krutikov, V. I.; Zolotukhina, M. M.; Alekseeva, L. E. J. Gen. Chem. USSR (Engl. Transl.), 1992 , vol. 62, # 6.2 p. 1363-1366,1122-1125
Pirtobrutinib, also known as LOXO-305 and LY 3527727, is a Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor and antineoplastic agent. Pirtobrutinib showed promising initial efficacy in pts with pretreated Ric...
Direct Multi-Deuterium Labelling of PirtobrutinibBy: Kriegelstein, Michal; et alJournal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals (2024), 67(9), 314-323
六氮杂苯并菲三蒽醌衍生物的结构与特性六氮杂苯并菲三蒽醌衍生物是一种基于六氮杂苯并菲核心结构的有机化合物,其分子结构中引入了蒽醌类衍生物作为电子受体基团.这种设计显著增强了材料的吸电子能力,使其成为一种理想的N型半导体材料.N型半导体材料在有机电子器件中扮演着重要角色,尤其是有机太阳能电池,有机发光二极管(OLED)和有机场效应晶体管(OFET)等领域.与传统的P型半导体材料相比,N型半导体材料的开...
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊:European Journal of Organic Chemistry (Wiley)
2-甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸甲酯是一种有机化合物, 化学式为C9H7F3O2. 它是一种酯类化合物, 具有苯环结构, 并在2位含有甲基(-CH3)基团, 在3位含有三氟甲基(-CF3)基团. 苯甲酸甲酯部分是由苯甲酸(C7H6O2)和甲醇(CH3OH)反应生成的酯. 它的外观是无色液体.
☞ 参考文献: 胡双华, 林寨伟, 崔柏成. 一种哒嗪酮衍生物及其用途[P]. 广东省: CN202010994695. 5, 2022-01-04.
研发状态: Not yet recruiting
研发用途: Androgen Deprivation Therapy; Locally Advanced Prostate Cancer
研究机构: University of Oklahoma 研发日期: Aug-24 研发阶段: Phase 1
Relugolix (RVT-601, TAK-385) is a selective antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) with IC50 of 0.33 nM and 0.32 nM for human GnRHR and monkey GnRHR, respectively.
Chemical Name: (-)-4(R)-(3,4-Difluorophenyl)-N-[3-[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]propyl]-6-(methoxymethyl)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck...
参考文献标题:alpha1a Adrenergic receptor antagonists
文献作者:Selnick,H.G.; Nantermet,P.G.; Barrow,J.C.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:WO 0006565
作为一种碱性含氮杂环有机化合物,5-溴-2-氯-4-甲基嘧啶具有芳香性,其氮杂的环状结构具有较好的化学稳定性,它的氧化和亲电取代反应活性较低,亲核反应活性也不显著,但是其结构中的4号位甲基基团可与氨基钠反应生成2或4取代的氨基嘧啶.嘧啶的衍生物广泛存在于有机大分子核酸中,许多药物也含有嘧啶环.通过适当的化学修饰和功能化,可以从5-溴-2-氯-4-甲基嘧啶出发合成不同的嘧啶衍生物,以满足不同领域的...
Zhou, Yuanxi; Canada Patent, Patent Number: WO2007022371.
背景与需求随着社会的发展和人类寿命的延长,恶性肿瘤对人类健康的威胁日益突出.目前,化疗是治疗肿瘤的主要手段,尤其以铂类药物如顺铂,卡铂等为代表,广泛应用于多种癌症的治疗.然而,这些药物存在水溶性差,毒性高以及耐药性等问题,限制了其临床应用.因此,开发新型高效,低毒,靶向性的抗肿瘤药物成为当前研究的重点.近年来,苯并咪唑类衍生物因其广泛的生物活性,如抗炎,抗肿瘤,抗菌等特性,逐渐受到关注.然而,关于...
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊:European Journal of Organic Chemistry (Wiley)
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